尽管有许多治疗选择，但黄褐斑仍然是一个具有挑战性的临床问题，因为它具有慢性复发和抗药性的特点。 越来越多的证据表明，氨甲环酸（TXA）可用于治疗黄褐斑的标签外用途。虽然口服氨甲喋呤最常用于这一目的，但氨甲喋呤的好处可以通过更安全的选择--局部应用来实现，这一点很有希望。

什么是氨甲环酸？

口服氨甲环酸（TXA）适用于治疗和控制大量出血的情况，如月经和鼻出血。"最近，一些研究表明，口服氨甲环酸作为黄褐斑的辅助治疗手段是有效的，特别是对于顽固性病例，"皮肤专科和激光诊所的医疗总监和皮肤科顾问医生Mark Tang解释说。

TXA已被证明可抑制血管和黑色素生成介质，这些介质可刺激黑色素细胞，而黑色素细胞是黄褐斑中表皮色素增加的原因。^1,2同样地，它通过抑制参与黑色素生成的炎症介质，特别是前列腺素的释放来控制色素沉着。作为一种浆细胞抑制剂，TXA还能抑制血管生成，并抑制碱性成纤维细胞生长因子（bFGF）诱导的新生血管，后者刺激黑色素细胞的增殖。²

唐博士说："必须强调的是，TXA是作为黄褐斑治疗的非标选择，"。"他补充说："因此，医生需要谨慎地确保在使用前已对正确的诊断、适应症、禁忌症和风险效益比进行了充分讨论并向患者解释。

氨甲环酸 - 给药途径

据唐医生介绍，TXA在用于治疗黄褐斑时，可以用不同的配方、外用药膏、皮内注射和口服药片来进行治疗。^1,3,4

最近在新加坡进行的一项回顾性研究显示，在561名患者中，口服TXA 250毫克，每天两次，中位数为4个月，使90%的黄褐斑严重程度得到改善。³有7.1%的患者报告了不良事件，主要是轻微的，如胃肠道不适，但有1名患者出现深静脉血栓，后来被发现有家族性蛋白S缺乏症。³

另一项使用皮内TXA的研究发现，在8周和12周时，黄褐斑面积严重程度指数（MASI）明显下降，4周时黑色素值明显下降。副作用很小，研究中的所有患者对治疗的耐受性都很好。⁴

"唐医生说："全身给药的氨甲环酸的主要问题是潜在的副作用，尤其是长期使用。皮内TXA也是半侵入性的，有疼痛、不适、皮肤败血症和肿胀的风险。

各种关于系统施用TXA的研究报告了一些副作用，如月经量少、上腹不适、少腹痛、烧心、头痛、恶心、呕吐、胃肠道问题、腹痛和侧腹痛，以及手脚水肿。^1,3,4,5在开始使用前应仔细筛查个人和家族的血栓栓塞症风险因素。

外用氨甲环酸

据报道，由于系统施用TXA的副作用，局部TXA可能是一种更安全的治疗选择。一些研究已经评估了外用TXA的疗效，并证明了MASI评分的改善。^6,7,8各种外用制剂，如乳膏、溶液和脂质体乳膏，被用来作为单一疗法或与激光或化学换肤结合使用。一项研究显示，外用TXA在治疗黄褐斑方面与外用氢醌一样有效。¹¹

为了加强TXA在皮肤中的渗透，以达到其目标部位，一种新颖的2% TXA外用药膏已被配制出来，使用的是一种名为XCELAREV®的革命性专利输送系统。在最近发表的一项研究中显示，在体外皮肤模型中，与非增强型品牌相比，这种外用TXA霜在表皮层和真皮层内的TXA浓度分别达到8.5倍和11倍。⁹

外用TXA是治疗黄褐斑的一个重要选择。随着这种新的外用TXA霜的上市，黄褐斑患者将有一个长期维持外用治疗的新选择，而不必担心全身性的不良副作用。尽管如此，仍有必要进行进一步的临床研究，以确定外用TXA的疗效，特别是它是否应与其他美白剂或物理方式（如激光疗法）相结合。

参考文献。

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3. Lee HC, et al. 口服氨甲环酸治疗黄褐斑。一项回顾性分析美国皮肤病学会杂志，2016。75: 385 - 392.
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